Такой класс препаратов как «антиэстрогены» широко распространён и востребован среди множества культуристов, как любителей, так и профи. Гинекомастия – это весьма актуальная проблема для бодибилдеров и других спортсменов, которые принимают анаболические стероиды. И она может возникать вследствие неправильного использования отдельно взятых стероидов, из-за чего может чрезмерно повышаться присутствие эстрогена в крови, выходя далеко за рамки нормальных физиологических значений.
С точки зрения физиологии, биохимии, биологии и медицины, словом науки – эстроген является основным женским гормоном, который отвечает за половую активность и множество других функций. Если немного углубляться в этот вопрос, тогда можно найти информацию о том, что эстроген присутствует и в мужском организме («17-эстрадиол»). Вторым по значимости для женского организма также является такой гормон как «эстрон».
Эстрадиол 17-бета (синоним «эстрогена») секретируется в яичниках, преобразовываясь из другого гормона – прогестерона. Так происходит его синтез в женском организме. У мужчин же это происходит немного иначе. Для этого процесса используется специальный фермент «ароматаза», который активизирует процесс «ароматизации». В ходе этого процесса часть основного мужского полового гормона тестостерона преобразуется в эстроген.
В 1981 году некоторыми специалистами высказывалась теория, согласно которой существует взаимосвязь между выработкой ЛГ (лютеинизирующий гормон). Он влияет на продукцию тестостерона и эстрогенами. Тем не менее, в процессе стероидного курса любой атлет должен обязательно тщательно следить за их уровнем, чтобы оставались в приемлемых физиологических показателях. Для этого необходимо регулярно сдавать анализ на эстрадиол.
Если же эти показатели существенно превышаются, тогда во избежание осложнений и других проблем их избыточность можно устранять приёмом специализированных препаратов – антиэстрогенов, о которых и расскажет данная статья. Пытаться же намеренно занижать уровень эстрадиола и эстрогена в организме ниже его естественной нормы – категорически нельзя, поскольку вреден лишь их избыток!
Антиэстрогены – это обширный класс и категория фармакологических средств, созданных для того, чтобы бороться с избыточной активностью эстрогенов в организме. Помимо этого, они также могут потенцировать (повышать) выработку собственного тестостерона. В свою очередь этот класс средств разделяется на две большие группы, а именно на «селективные модуляторы эстрогенных рецепторов» и «блокаторы (ингибиторы) ароматазы».
Также помимо них, можно выделить отдельно взятые анаболические стероиды, которые в силу своих особенной обладают выраженной противоэстрогенной активностью и некоторые вещества естественно происхождения. В настоящей статье мы рассмотрим только первые три группы.
Созданы же антиэстрогены относительно недавно – в 1980-х годах. Первоначально их задумывалось использовать лишь исключительно в медицинской практике, при терапии раковых заболеваний. Сегодня же их фармакологические свойства получили и прикладную направленность – этот класс препаратов применяется культуристами и другими спортсменами, для восстановления и профилактики побочных реакций связываемых с употреблением стероидов.
Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов
«Яркими» представителями этой группы антиэстрогенов выступают такие действующие вещества как «кломифен цитрат» («Кломид») и «Тамоксифен» (он же «Нолвадекс»). Хотя эти два препарата не идентичны друг другу, они всё же имеют множество сходств по принципу своего фармакологического влияния на мужчин.
Оба они блокируют активность эстрогена путём препятствования их связывания с эстрогенными рецепторами. При этом препараты имитируют действие данного гормона, но делают они это «избирательно», в отдельно взятых клетках и тканях тела. Также они стимулируют выработку ЛГ, за счёт чего активизируют механизм естественного «производства» тестостерона в мужском организме, что помогает полноценно восстановиться после стероидных циклов. Как правило, послекурсовая терапия предполагает использование одного из этих препаратов.
Следует заметить, что «Тамоксифен» считается более эффективным по интенсивности терапевтического воздействия на организме, в сравнении с «кломифеном». Прочитать подробнее об их практическом применении можно здесь.
Блокаторы (ингибиторы) ароматазы
Эта группа антиэстрогенов представлена по большей части такими средствами как «Анастрозол», «Экседрол» и «Летрозол». Найти детальную информацию по их использованию можно тут.
Их принцип действия основывается на ингибировании (блокировании) активности фермента ароматазы, о котором мы уже писали ранее. Заблокировав биологическую активность ароматазы, в организме спортсмена прекращается избыточное образование эстрогенов, вследствие чего исключается их нежелательное влияние на организм.
Во время цикла на основе ароматизируемых стероидов (тестостероны, Сустанон, метандиенон) степень преобразования действующего вещества в эстрогены может выходить из под контроля, в результате чего повышается риск развития гинекомастии, излишних скоплений жидкости, повышения давления и прочих эстрогензависимых побочных реакций. Также это может быть связанно с предрасположенностью и индивидуальными особенностями организма каждого отдельно взятого атлета.
Чтобы вернуть контроль над ситуацией и исключить риск таких осложнений как раз и применяются ингибиторы ароматазы. Их использование актуально лишь в процессе стероидных циклов, но не после их завершения.
Здесь также можно упомянуть такой препарат как «Провирон». Ни стероидом, ни антиэстрогеном он не является, но имеет некоторые противоэстрогенные свойства. Они обусловлены тем фактором, что препарат создавался для устранения проблем со сниженным либидо и плохой эрекцией. Его действующее вещество «местеролон» выступает производным от сильного андрогена дигидротестостерона, который является естественным антиэстрогеном. Тем не менее, на практике противоэстрогенные характеристики провирона выражены слабо, поэтому его можно рассматривать лишь как вспомогательное средство.
Какие стероиды имеют противоэстрогенный эффект?
В определённых пропорциях в связках «тестостерон + болденон» последний может умеренно снижать степень конверсии, что подтверждено на практике, в частности и опытными культуристами. В таких связках дозировка болденона должна как минимум вдвое выше стандартной дозировки тестостерона.
Достаточно сильный антиэстрогенный эффект характерен для такого мощного препарата как «Мастерон». Действующее вещество «дростанолон» выступает сильным андрогеном. Это же можно сказать и стероиде «Станозолол». «Станаза» подавляет также и прогестагенную активность нандролона и тренболона, благодаря чему отлично показывает себя в связках названными AAC.
